胃肠间质瘤是胃肠道发生频率最高的间质来源的恶性肿瘤，彻底手术切除是其获得根治的唯一方法，但术后复发和转移的频率较高。伊马替尼在2002年被美国食品药品管理局（FDA）批准用于胃肠间质瘤的治疗，但治疗失败的病例依然不可避免。原发耐药和继发耐药是伊马替尼治疗胃肠间质瘤失败的主要耐药机制。相关指南推荐已获批准的用于伊马替尼治疗失败后的酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼和瑞戈非尼作为二、三线药物治疗，同时 ATP 类似物索拉非尼、尼洛替尼、帕唑帕尼、帕纳替尼和马赛替尼，其他TKI药物，如达沙替尼、瓦塔拉尼、莫特塞尼，以及其他靶向治疗药物依维莫司和ganetespib在临床试验中显示出对伊马替尼耐药胃肠间质瘤有效。综述伊马替尼治疗失败后用于临床治疗胃肠间质瘤的治疗药物的作用机制、临床应用、作用特点和主要副作用，为临床胃肠间质瘤的治疗药物选择提供参考。
作者：岳欣；胡均
来源：现代药物与临床 2016 年 31卷 11期
