目的:研制一种以单抗F(ab')2片段为基础的抗肿瘤导向药物.方法:制备出抗人成骨肉瘤单克隆抗体F(ab')2片段与甲氨蝶呤(MTX)偶联物F(ab')2-MTX、间接偶联物McAb-HSA-MTX、直接偶联物McAb-MTX,并进行体外靶细胞结合实验、细胞增殖抑制实验.结果:F(ab')2、McAb、F(ab')2-MTX、McAb-HSA-MTX、McAb-MTX均保持了与靶细胞MG-63的免疫反应性;细胞增殖抑制实验中,F(ab')2-MTX、McAb-HSA-MTX、McAb-MTX、MTX的半抑制浓度(IC50)分别为(0.67±0.110) μg/L、(2.55±0.114) μg/L、(2.71±0.1452) μg/L、(5.51±1.529) μg/L,上述所有偶联物的杀伤活性明显大于游离MTX(P<0.05),F(ab')2-MTX的杀伤活性明显大于McAb-HSA-MTX和McAb-MTX(P<0.01),F(ab')2同抗体一样没有治疗作用.结论:F(ab')2-MTX具有比MTX及McAb-MTX、McAb-HSA-MTX更强的体外抗肿瘤作用.
作者：詹新立；肖增明；李世德；周江南
来源：广西医科大学学报 2007 年 24卷 5期
