目的 研究布地奈德2个差向异构体在大鼠肝微粒体孵育体系中的酶促反应动力学.方法 超速离心法制备大鼠肝微粒体,采用高效液相色谱法测定布地奈德2个差向异构体在大鼠肝微粒体孵育体系中的浓度.结果 布地奈德与大鼠肝微粒体孵育后,2个差向异构体的代谢存在差异,在孵育初期或微粒体酶浓度较低时,22R-布地奈德的代谢较快,随着孵育时间的延长或微粒体酶浓度的增加,22S-布地奈德的代谢明显多于22R-布地奈德;22S-布地奈德的Km、Vmax约为22R-布地奈德的2倍.结论 布地奈德差向异构体的这种代谢差异与22R-布地奈德的亲和力较高(Km小于22S-布地奈德)、Vmax值较小有关.
作者:刘艳双;郭炜
来源:河北医科大学学报 2016 年 37卷 5期