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目的 考察没食子酸在大鼠体内对1,2-二氯-4-硝基苯(DCNB)代谢的影响.方法 将大鼠随机分为空白组(生理盐水)和没食子酸组(20 mg·kg-1),连续给药14 d,再给予DCNB,不同时间点于眼眶静脉取血,用GC法检测血浆中DCNB的浓度,绘制药时曲线,用DAS3.2.1计算药动学参数.结果 DCNB的线性范围为0.025 ~ 10.0μmol·L-1,最低检测限为25nmol·L-1,日内、日间RSD均<10%;5 d内于室温下放置较稳定,提取回收率为85%~90%;没食子酸组的AUC0-∞明显低于空白组的,而Cl/F明显高于空白组的,表明没食子酸在大鼠体内能诱导谷胱甘肽硫转移酶(GST)的活性.结论 没食子酸在大鼠体内能明显诱导GST活性,增强DCNB的代谢清除,从代谢角度解释了没食子酸的解毒机制.

作者:张有金;陈加容;杨志勇

来源:华西药学杂志 2015 年 30卷 3期

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作者:
张有金;陈加容;杨志勇
来源:
华西药学杂志 2015 年 30卷 3期
标签:
谷胱甘肽硫转移酶 没食子酸 体内 1,4-二氯-2-硝基苯 解毒机制 代谢 最低检测限 大鼠 Glutathione S-transferase Gallic acid in vivo DCNB Detoxification mechanism Metabolism Lowest detection limits Rats
目的 考察没食子酸在大鼠体内对1,2-二氯-4-硝基苯(DCNB)代谢的影响.方法 将大鼠随机分为空白组(生理盐水)和没食子酸组(20 mg·kg-1),连续给药14 d,再给予DCNB,不同时间点于眼眶静脉取血,用GC法检测血浆中DCNB的浓度,绘制药时曲线,用DAS3.2.1计算药动学参数.结果 DCNB的线性范围为0.025 ~ 10.0μmol·L-1,最低检测限为25nmol·L-1,日内、日间RSD均<10%;5 d内于室温下放置较稳定,提取回收率为85%~90%;没食子酸组的AUC0-∞明显低于空白组的,而Cl/F明显高于空白组的,表明没食子酸在大鼠体内能诱导谷胱甘肽硫转移酶(GST)的活性.结论 没食子酸在大鼠体内能明显诱导GST活性,增强DCNB的代谢清除,从代谢角度解释了没食子酸的解毒机制.