Crizotinib是小分子ATP竞争性抑制剂,对间变性淋巴瘤激酶(ALK)和肝细胞生长因子受体(c-Met/HGFR)以及它们的致癌变异体有选择性抑制作用.在临床研究PROFILE 1001和PROFILE 1005中,ALK重排阳性NSCLC患者对crizotinib有效率达50%~ 60%,大多数不良反应为1~2度.Vysis ALK breakapart FISH probe kit为检测ALK重排的标准方法.ALK重排更易出现在不吸烟或少吸烟的肺腺癌患者中.crizotinib的耐药机制比较复杂.
作者:唐敏;武晓楠;程刚
来源:基础医学与临床 2013 年 33卷 3期