目的:研究来氟米特在离体皮肤中的渗透代谢行为,为其经皮给药制剂的研制提供依据.方法:采用Valia-Chien扩散池,以体外昆明种小鼠和SD大鼠皮肤为屏障进行渗透代谢实验,适时取样,HPLC法测定来氟米特和 A771726的浓度.结果:来氟米特在不同皮肤中的渗透代谢特性明显不同,来氟米特和A771726的累积量均随时间延长而呈线性增加,而来氟米特本身渗透速率低时分解产物的水平反而高.结论:A771726是在来氟米特透皮过程中分解产生的,但皮肤的代谢屏障对于来氟米特的渗透总速率影响较小.
作者：朱全刚；胡晋红；孟维娜；孙华君；刘成；沈琦
来源：解放军药学学报 2000 年 16卷 6期
