目的 研究槲皮苷在人结肠癌上皮细胞内的吸收和代谢特征.方法 以人结肠癌上皮细胞为模型,采用液相色谱串联质谱法,测定人结肠癌上皮细胞上的槲皮苷及其代谢产物(包括槲皮素和3'-甲基槲皮素、4'-甲基槲皮素等).结果 30~150 min中均能在人结肠癌上皮细胞内检测到槲皮苷、槲皮素和3'-甲基槲皮素、4'-甲基槲皮素,胞内摄取呈现120min内随时间先升后降、120 min达稳态的趋势特征.同时在细胞内检测到槲皮素进一步代谢产物槲皮素葡萄糖醛酸、槲皮素三硫酸酯和槲皮素葡萄糖醛酸化硫酸酯,以及3个未知产物特异吸收峰,未发现[M+H]+准分子离子峰m/z>600的代谢产物.结论 槲皮苷在人结肠癌上皮细胞中以完整的糖苷形式吸收,在胞内脱糖基后进行甲基化、葡萄糖醛酸化和硫酸化等转化和代谢.
作者:李素云;李峥;李敬来;高蔚娜;张振清;郭长江
来源:解放军药学学报 2010 年 26卷 5期