目的 建立测定人血浆中米非司酮浓度的LC-MS/MS测定方法,并评价米非司酮的药动学特征及2种制剂的人体生物等效性.方法 24名女性健康受试者随机分成2组,分别交叉给予受试制剂和参比制剂,采用LC-MS/MS测定米非司酮的浓度.流动相为甲醇-20 mmol·L-1的醋酸铵水溶液(含0.2％甲酸)(12:88),柱温:35℃.质谱采用多反应监测模式,检测离子为米非司酮m/z 430.3→372.2,地西泮为m/z285.1→193.1,评价米非司酮的药动学参数及2种制剂的人体生物等效性.结果 人血浆中米非司酮片的最低定量限为10 μg ·L-1,在10～3000 μg ·L-1范围内线性关系良好,批内及批间精密度RSD均小于15％.受试制剂与参比制剂的各主要药动学参数:tmax分别为(0.88±0.27)和(0.81 ±0.42)h,Cmax分别为(1332 ±373.3)和(1479±388.3)μg·L-1,t1/2分别为(25.7±8.0)和(25.9±10.0)h,用梯形法计算AUC(0-120h)分别为(16 410±4086)和(16 673±4458)μg·h·L-1;相对生物利用度为114.6％.结论 对主要药动学参数进行比较,评价结果显示两种制剂生物等效.
作者：杨林；丁莉坤；贾艳艳；高晓华；宋颖；鹿成韬；陈敏纯；文爱东
来源：解放军药学学报 2012 年 28卷 5期
