目的 评价2种甲磺酸伊马替尼片在中国健康男性受试者的生物等效性.方法 用单剂量、开放、随机、双周期交叉设计.30名健康男性受试者随机分为2组,单次口服伊马替尼受试制剂与参比制剂400 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中伊马替尼血药浓度,用WinNonlin 6.3软件按非房室模型计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价.结果 单次口服伊马替尼受试制剂与参比制剂400 mg后的药代动力学参如下:Cmax分别为(1840.00±749.00),(1950.00±635.00) ng·mL-;tmax分别为(2.98±1.41),(2.38 ±0.94)h;t1/2分别为(15.80±3.39),(15.30±3.02)h;AUC0t分别为(30.60±9.57),(32.00±8.23) mg·mL-1·h;AUC0-∞分别为(31.90±10.20),(33.20±8.46)mg·mL-1·h.2种制剂的AUC0-t、AUC0-∞及Cmax经对数转换后90％可信区间分别为89.00％～ 100.50％,89.00％ ～ 100.90％和86.30％ ～ 100.60％.受试制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度:AUC0-t为(96.20±17.20)％,AUC0-∞为(96.60±17.90)％,均＞90％.结论 2种甲磺酸伊马替尼片在中国健康男性受试者体内具有生物等效性.
作者：刘静；赵文操；徐为人；李劲彤
来源：中国临床药理学杂志 2017 年 33卷 7期
