目的：研究异丙酚在人肝微粒体中的代谢。方法：高效液相色谱法测定孵育液中异丙酚的浓度。研究异丙酚的酶促动力学，推导出药物米氏常数（Km）和最大反应速度（Vmax）；计算体外酶对药物的清除率（CLint）。同时观察CYP酶特异性抑制剂对异丙酚代谢的影响。结果：异丙酚在人肝微粒体中Km和Vmax分别为777.43μmol·L-1和172.41μmol·L-1·h-1·mg-1protein，CLint为0.22 h-1·mg-1protein。 CYP2B6特异性抑制剂氯吡格雷能够显著抑制异丙酚的代谢，而 CYP2C9和CYP2C19特异性抑制剂对异丙酚代谢无显著影响。结论：异丙酚主要经CYP2B6代谢，CYP2B6酶抑制剂可能会抑制异丙酚的代谢,造成药效或毒性的增加。
作者：姚瑶；葛卫红
来源：药学与临床研究 2015 年 4期
