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孕烷X受体(pregnant X receptor,PXR)和组成型雄甾烷受体(constitutive androstane receptor,CAR)是核受体(nuclear receptors,NRs)超家族的重要成员,主要分布在肝脏和小肠等组织,经配体激活后可调控药物代谢酶及转运体的表达和活性,调节毒性物质的清除、解毒及代谢,保护机体免受外源性化学物质和内源性毒性脂质损伤.因此,PXR和CAR也被称为异源物代谢核受体(xenobiotic nuclear receptors).近年发现,PXR和CAR也参与糖、脂代谢和炎症等信号通路的调控,同时,在血管内皮细胞也有表达,从而可能与动脉粥样硬化、高血压等血管疾病的发生密切相关.本文简要综述PXR和CAR的结构、组织分布、配体、激活及其在血管疾病中的作用.

作者:张子绘;汤伟琦;李帆;校蕾;汪南平

来源:生理科学进展 2017 年 48卷 5期

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作者:
张子绘;汤伟琦;李帆;校蕾;汪南平
来源:
生理科学进展 2017 年 48卷 5期
标签:
异源物代谢核受体 孕烷X受体 组成性雄甾烷受体 血管疾病
孕烷X受体(pregnant X receptor,PXR)和组成型雄甾烷受体(constitutive androstane receptor,CAR)是核受体(nuclear receptors,NRs)超家族的重要成员,主要分布在肝脏和小肠等组织,经配体激活后可调控药物代谢酶及转运体的表达和活性,调节毒性物质的清除、解毒及代谢,保护机体免受外源性化学物质和内源性毒性脂质损伤.因此,PXR和CAR也被称为异源物代谢核受体(xenobiotic nuclear receptors).近年发现,PXR和CAR也参与糖、脂代谢和炎症等信号通路的调控,同时,在血管内皮细胞也有表达,从而可能与动脉粥样硬化、高血压等血管疾病的发生密切相关.本文简要综述PXR和CAR的结构、组织分布、配体、激活及其在血管疾病中的作用.