生物法合成达泊西汀-临床诊疗知识库

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作者：

张德荣；任宇红；黄磊；魏东芝

来源：

生物加工过程 2010 年 8卷 2期

标签：

3-氨基-苯基丙酸达泊西汀青霉素酰化酶拆分 3-amino-phenylpropionic acid dapoxetine penicillin G acylase resolution

通过固定化青霉素G酰化酶(PGA)对 (±)-N-苯乙酰基-3-氨基-3-苯基丙酸进行酶法拆分,得到合成达泊西汀的中间体(S)-3-氨基-3-苯基丙酸,(S)-3-氨基-3-苯基丙酸经过还原、甲基化、缩合等多步化学合成得到最终产物达泊西汀.(±)-N-苯乙酰基-3-氨基-3-苯基丙酸的最佳拆分条件:底物(±)-N-苯乙酰基-3-氨基-3-苯基丙酸2.83 g,固定化的青霉素酰化酶2.66 g,pH 7.5, 25 ℃反应4 h,(S)-3-氨基-3-苯基丙酸收率为89.4

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