目的:为了得到抗癌活性更高的抗肿瘤药物,设计、合成新型脲类鬼臼毒素衍生物.方法:以鬼臼毒素或4'-去甲基鬼臼毒素为起始原料经N,N'-羰基二咪唑(CDI)活化其C-4位氨基,并与仲胺类化合物进行缩合反应,得到鬼臼毒素脲类衍生物,经氢谱和高分辨质谱对其进行结构表征.采用噻唑蓝(M TT)法测试目标化合物对人白血病(K562)和人宫颈癌(Hela)细胞的体外抗肿瘤活性.结果:合成8个新的目标化合物,其中化合物6a增殖抑制活性较强.结论:在鬼臼毒素C-4位引入哌嗪环脲类结构可提高其体外抗肿瘤活性.
作者：李楠；赵阳；魏菲；高晨光；曹波；高颖；陈虹
来源：天津医科大学学报 2016 年 22卷 3期
