目的:获得抗肿瘤活性更强的鬼臼毒素衍生物.方法:以鬼臼毒素为起始原料,通过把取代呋喃和鬼臼毒素拼接,设计并合成5个4β-N-取代呋喃鬼臼毒素衍生物,目标产物的结构通过1H-NMR,13C-NMR和HRMS的确证,同时采用MTT法评价新化合物对HeLa,K562和K562/A02的细胞毒活性.结果:合成的5个化合物均具有确切的细胞毒活性,其中化合物7c和11b对于耐药肿瘤细胞K562/A02的活性明显优于阳性对照依托伯苷.结论:把取代呋喃连接到鬼臼毒素可以增加抗肿瘤活性.
作者：成伟华；牛聪；孙强稳；陈虹；邹忠梅
来源：天津医科大学学报 2016 年 22卷 5期
