目的 探讨环吡酮胺(ciclopirox olamine,CPX)抑制人胃癌AGS细胞生长、侵袭的作用及其机制.方法 使用不同浓度CPX作用于人胃癌AGS细胞,采用CCK-8法明确CPX对AGS细胞体外增殖的影响,描绘CPX药物浓度-抑制率曲线图,计算其半数抑制浓度(IC50);采用细胞侵袭小室法(Transwell)检测CPX对人胃癌AGS细胞迁移、侵袭能力的影响;应用流式细胞仪检测CPX对人胃癌AGS细胞凋亡和细胞周期的影响;使用Western blotting法检测肿瘤相关迁移蛋白E-cadherin、CDK2、Bcl-2、Bax蛋白的表达情况.结果 CPX能够抑制人胃癌AGS细胞的体外增殖活性,且呈现出明显的浓度及时间依赖性;IC50值约13.6μmol/L,表明CPX在较小剂量时即对人胃癌AGS细胞产生毒性作用,且毒性作用的大小与药物浓度成正比.CPX能够明显抑制人胃癌AGS细胞的迁移、侵袭能力,且呈浓度依赖效应.CPX能够诱导人胃癌AGS细胞凋亡,且具有浓度依赖效应,当处理浓度较大时(20μmol/L),CPX可以阻滞人胃癌AGS细胞的细胞周期,这可能与阻滞G0/G1期有关.CPX可使人胃癌AGS细胞E-cadherin表达上调,从而抑制肿瘤细胞迁移;上调促凋亡因子Bax的表达,下调抗凋亡因子Bcl-2的表达,从而诱导人胃癌AGS细胞凋亡;下调CDK2的表达,从而使细胞周期阻滞在G0/G1期.结论 CPX具有一定的抑制人胃癌AGS细胞增
作者：刘谦；姚倩；王文真；夏兴洲
来源：胃肠病学和肝病学杂志 2022 年 31卷 4期
