目的:采用竞争结合和动力学试验,研究埃他卡林对心室膜[3H]格列本脲([3H]Glibenclamide,[3H]Gli)特异性结合位点的影响.方法:以吡那地尔作阳性对照,制备大鼠心室膜标本,采用竞争结合和动力学试验,研究埃他卡林对心室膜[3H]Gli结合特性的调节作用.结果:[3H]Gli与心室膜标本呈特异性、可逆性结合,非标格列本脲可剂量依赖性的取代[3H]Gli与心室膜标本的结合,半数抑制量值为(195±62)nmol/L.在相同条件下,埃他卡林(1 nmol/L～1 mmol/L)和吡那地尔(10 μmol/L～1 mmol/L)不取代心室膜[3H]Gli的特异性结合.动力学试验表明:[3H]Gli与心室膜标本的结合和解离均符合一级动力学.埃他卡林和吡那地尔(0.1 mmol/L)虽不影响[3H]Gli与心室膜结合的结合动力学过程,但可加速其解离动力学过程.结论:埃他卡林与吡那地尔相似,其药理学结合位点不同于Gli结合位点,但对心室膜[3H]Gli特异性结合位点具有负性变构调节作用.
作者：朱庆磊；汪海；肖文彬
来源：中国临床康复 2004 年 8卷 21期
