背景 硝酸益康唑因眼内的通透性差而影响其在眼部的抗真菌效果,通过改变硝酸益康唑的剂型增加其眼内通透性成为目前研究的热点. 目的 研究质量分数0.5％硝酸益康唑纳米粒溶液点眼后的眼部通透性及眼部药代动力学.方法 采用溶剂扩散法制备0.5％硝酸益康唑纳米粒,透射电子显微镜下观察纳米粒性状,激光散射法测定纳米粒的大小.收集27只新西兰大白兔双眼点0.5％硝酸益康唑纳米粒滴眼液后,分别于点眼后5、15、30、45、60、90、120、180、240 min抽取大白兔房水100μl,然后处死动物获取角膜组织,制备角膜组织匀浆.用反相高效液相色谱法( HPLC)定量测定房水和角膜样本中硝酸益康唑的质量浓度和质量分数,采用3 p97药代动力学软件进行计算机拟合求得0.5％硝酸益康唑纳米粒溶液点眼后眼部的药代动力学参数. 结果 所制备的硝酸益康唑纳米粒的平均粒径为50.1 nm,形状均匀圆整,包封率为96.0％.采用反相HPLC法可以将硝酸益康唑同其他杂质分离,最低定量质量浓度为0.1 mg/L,硝酸益康唑在角膜中的平均回收率为98.09％;在房水中平均回收率为99.66％.各时间点房水及角膜组织中均可检测出硝酸益康唑,其中角膜组织中和房水中均于点眼后5 min时质量分数和质量浓度达最高,分别为(40.620±7.756) μg/g和(0.504±0.153) mg/L,在角
作者：王博；王丽娅；陈鹏；张俊杰
来源：中华实验眼科杂志 2012 年 30卷 8期
