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他克莫司(又名FK506)是一种新型强效免疫抑制剂钙调神经磷酸酶抑制剂,其在抑制和免疫中起双重作用,不仅作为器官移植术后预防和治疗急性排斥反应的一线药物,而且在自身免疫性疾病的治疗中也发挥重要作用.但他克莫司的治疗窗口相对较窄,且由于治疗期间口服致首过效应存在较大的个体差异,患者的血药浓度过低或过高,可能会影响临床疗效及患者的预后,因此研究他克莫司血药浓度的影响因素至关重要.目前认为,编码药物代谢酶、药物作用靶点和药物转运体基因序列的不同是引起他克莫司作用个体化差异的重要原因.未来,通过对影响他克莫司血药浓度的基因多态性的研究,期望能制订相关疾病他克莫司的给药模型,更好地指导临床工作.

作者:魏玲;谢其冰

来源:医学综述 2020 年 26卷 14期

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魏玲;谢其冰
来源:
医学综述 2020 年 26卷 14期
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他克莫司 基因多态性 血药浓度
他克莫司(又名FK506)是一种新型强效免疫抑制剂钙调神经磷酸酶抑制剂,其在抑制和免疫中起双重作用,不仅作为器官移植术后预防和治疗急性排斥反应的一线药物,而且在自身免疫性疾病的治疗中也发挥重要作用.但他克莫司的治疗窗口相对较窄,且由于治疗期间口服致首过效应存在较大的个体差异,患者的血药浓度过低或过高,可能会影响临床疗效及患者的预后,因此研究他克莫司血药浓度的影响因素至关重要.目前认为,编码药物代谢酶、药物作用靶点和药物转运体基因序列的不同是引起他克莫司作用个体化差异的重要原因.未来,通过对影响他克莫司血药浓度的基因多态性的研究,期望能制订相关疾病他克莫司的给药模型,更好地指导临床工作.