目的 测定大黄酸在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为大黄酸新剂型的设计提供参考依据.方法 采用高效液相色谱法测定大黄酸在水、不同pH值缓冲液、不同溶剂中的溶解度;采用经典摇瓶法测定大黄酸在正辛醇缓冲液中的表观油水分配系数.结果 37℃时大黄酸在水中的平衡溶解度为3.89 μg·mL-1,表观油水分配系数(lgP)为2.79;大黄酸的溶解度在随着pH值的升高呈现增加的趋势,在pH值6.8和7.4的磷酸盐缓冲液中分别达362.20和431.65 μg·mL-1.大黄酸在半极性溶剂中溶解度相对较好,特别是在聚乙二醇400中的溶解度可达2971.74 μg·mL-1.大黄酸的油水分配系数随pH值的升高而下降,在pH值6.8和7.4的磷酸盐缓冲液中分别为0.83和0.54.结论 大黄酸水溶性差,增大pH值可增加其溶解度,但油水分配系数随之降低.
作者：钦富华；蔡雁；俞佳丹
来源：医药导报 2018 年 37卷 1期
