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目的 探讨抗癫痫药物托吡酯(topiramate,TPM)对酸敏感离子通道1a(acid-sensing ion channel 1a, ASIC1a)的调控作用.方法 CHO细胞转染酸敏感离子通道(acid-sensing ion channels,ASICs)不同亚型后,通过全细胞记录膜片钳技术研究TPM对ASICs各亚型调节作用,以及对ASIC1a的具体调节模式;通过Western blot定量分析TPM对ASIC1a蛋白表达的影响.结果 TPM仅对ASIC1a同聚体通道产生的内向电流具有增强效应;这种增强效应具有剂量依赖性,且与胞外pH值相关;TPM必须与酸共给的情况下才能对ASIC1a发挥增强效应;并且TMP不影响ASIC1a的蛋白表达.结论 TPM对ASIC1a同聚体通道产生的内向电流具有直接增强作用,这可能是其治疗癫痫发作的作用机制之一.

作者:李雯;魏东

来源:中风与神经疾病杂志 2018 年 35卷 2期

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作者:
李雯;魏东
来源:
中风与神经疾病杂志 2018 年 35卷 2期
标签:
癫痫 托吡酯 离子通道 Epilepsy Topiramate Acid-sensing ion channel
目的 探讨抗癫痫药物托吡酯(topiramate,TPM)对酸敏感离子通道1a(acid-sensing ion channel 1a, ASIC1a)的调控作用.方法 CHO细胞转染酸敏感离子通道(acid-sensing ion channels,ASICs)不同亚型后,通过全细胞记录膜片钳技术研究TPM对ASICs各亚型调节作用,以及对ASIC1a的具体调节模式;通过Western blot定量分析TPM对ASIC1a蛋白表达的影响.结果 TPM仅对ASIC1a同聚体通道产生的内向电流具有增强效应;这种增强效应具有剂量依赖性,且与胞外pH值相关;TPM必须与酸共给的情况下才能对ASIC1a发挥增强效应;并且TMP不影响ASIC1a的蛋白表达.结论 TPM对ASIC1a同聚体通道产生的内向电流具有直接增强作用,这可能是其治疗癫痫发作的作用机制之一.