尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferase, UGT) 属于Ⅱ相药物代谢酶.它能催化葡醛酸与其相应底物结合,是化学物质在生物体内进行Ⅱ相生物转化时最重要的一类酶.越来越多的研究发现,孕烷X受体(pregnane X receptor, PXR)、组成型雄甾烷受体(constitutive androstane receptor, CAR)等孤儿核受体(orphan nuclear receptors)及其他转录因子能调节UGT基因的转录,这些受体及因子分布和活性的差异可导致UGT酶表达和分布的差异.此外,研究表明化合物通过核受体(NR)介导的UGT酶表达量的变化可能是影响化合物体内代谢的一条重要途径.由于UGT酶表达量与激素平衡、药物疗效、药物毒副作用及肿瘤等多种疾病发病预后密切相关,所以研究核受体对Ⅱ相代谢酶的调节作用在预测药物相互作用、指导临床合理用药及人类疾病的预防等方面都具有重要意义.
作者：张利；周宏灏
来源：中国临床药理学与治疗学 2007 年 12卷 9期
