目的:比较口服脂溶性苯磷硫胺片与水溶性盐酸硫胺素片的生物利用度.方法:20名健康男性志愿者采用2×2交叉试验设计,分别单次给予300 mg苯磷硫胺片和220mg盐酸硫胺片.给药后于不同时间点采集肘静脉血并收集24 h内的尿液.采用HPLC-Flu法测定血浆及红细胞中硫胺素及二磷酸硫胺素浓度.药动学参数采用WinNonlin软件计算,同时计算马尿酸各时间段的平均排泄速率.结果:服用苯磷硫胺片和盐酸硫胺片后血浆中硫胺素的t1/2分别为(2.5±0.2)、(2.0±0.8)h;AUC0-24分别为(1763.1±432.7)、(182.0±93.8) μg·h·L-1;AUC0-分别 为 (1837.3 ± 466.5)、(195.8 ±96.6) μg·h·L-1;Cmax分别为(568.3±122.0)、(70.5±46.2) μg/L; CL/F分别为(172.3±39.2)、(1831.7±705.0)L/h;Vd/F分别为(627.9±131.8)、(5419.1±3586.6)L.红细胞中二磷酸硫胺素的AUC0-24分别为(3212.4±740.7)、(881.8±316.2) μg·h·L-1.与盐酸硫胺相比,苯磷硫胺片中硫胺素的相对生物利用度F为(1147.3±490.3)％,二磷酸硫胺素的相对生物利用度F为(392.1±114.8)％.服用苯磷硫胺后0～4 h时间段尿液中马尿酸的排泄速率较盐酸硫胺组有明显加快.结论:苯磷硫胺吸收迅速,相对生物利用度大于盐酸硫胺,给药后在4h内全部转化为硫胺素.

作者：罗茜；蔡凝芳；郭歆；余鹏；刘智；郑丽云；程泽能

来源：中国临床药理学与治疗学 2013 年 18卷 12期