目的 研究细胞色素CYP2C9基因多态性对中国人体内格列喹酮药物代谢动力学的影响.方法 用RELP-PCR方法对38名健康受试者进行CYP2C9基因多态性检测,并按不同CYP2C9基因型进行分组,用高效液相色谱-荧光检测法测定受试者体内格列喹酮的血药浓度并计算相应的药代动力学参数,比较不同基因型受试者间药代动力学参数的差异.结果 在38名健康受试者中,发现3名CYP2C9*1/*3杂合突变型个体与35名CYP2C9*1/*1野生型个体;未发现CYP2C9* 3/*3纯合突变型个体.随机抽取的17名野生型个体与3名杂合突变型个体在给予格列喹酮60 mg后,发现杂合突变型个体AUC0-1、AUC0-∞、CL/F分别相当于野生型个体的1.854,1.787,0.554倍.结论 CYP2C9基因多态性对格列喹酮的药代动力学有显著影响,CYP2C9*1/*3突变型个体临床应适当调整给药剂量.
作者:熊晓敏;曾彩雯;严非;熊玉卿;夏春华
来源:中国临床药理学杂志 2011 年 27卷 10期