目的 探讨中国健康受试者细胞色素P4502C9(CYP2C9)和通道亚家族J成员11基因(KCNJ11)基因多态性对格列喹酮药代动力学(PK)的影响.方法 将48例中国健康受试者,单次给予格列喹酮片30 mg,用液相色谱串联质谱法测定格列喹酮血样浓度,计算PK参数,比较不同基因型对Cmax、AUC0-t、AUC0-∞、tmax和t1/2的影响.结果 口服格列喹酮片后,CYP2C93为AA和AC基因型的Cmax分别为(482.02±166.28)和(821.83±255.92)ng·mL-1,t1/2分别为(9.90±4.27)和(5.21±1.17)h,AUC0-t分别为(3053.76±816.14)和(4985.33±1206.58)ng·mL-1·h,AUC0-∞分别为(3284.07±790.12)和(5103.83±1223.00)ng·mL-1·h.与CYP2C93 AA基因型相比,携带AC基因型受试者的Cmax、t1/2、AUC0-t和AUC0-∞差异均有统计学意义(P<0.01,P<0.001),对于tmax的影响差异无统计学意义(P>0.05).CYP2C927(rs7900194)和KCNJ11(rs5219)不同基因型间,主要PK参数差异均无统计学(均P>0.05).结论 CYP2C93基因多态性可能影响格列喹酮的代谢.在应用格列喹酮时,应充分考虑CYP2 C9基因多态性的影响,实现临床个体化精准用药,以保障临床用药的疗效及安全.

作者：周双；解染；张晓丹；何旭；赵彩芸；吕媛；高倩；刘茜英；赵侠；崔一民

来源：中国临床药理学杂志 2022 年 38卷 23期