目的 以枸橼酸钾为例,介绍内源性药物的尿药生物等效性试验(BE)的设计和分析方法.方法 根据FDA关于内源性药物BE研究相关指南及相关文献,以枸橼酸钾尿药BE研究为实例,探讨其研究流程、质量监控、剂量选择、样本采集以及数据分析等关键问题.结果 在枸橼酸钾BE研究中,用单剂量、双交叉设计,对试验期间的饮食和活动进行标准化控制,用同一周期的给药前的内源性物质作为基线,校正尿药排泄量,最后用24h尿药累积排泄量(Ae0-24h)、最大尿药排泄速率(Rmax)进行生物等效性分析.结论 内源性药物BE研究,在设计上更为复杂,饮食和生理因素对结果影响大,需要基线校正,数据波动明显.尿药参数以Ae0-1和Rmax为主,而Tmax和T1/2没有实际意义.
作者：许羚；赵佳；李禄金；杨娟；何迎春；吕映华；刘红霞；郑青山
来源：中国临床药理学杂志 2011 年 27卷 10期
