目的 评价多剂量头孢他啶/他唑巴坦注射剂(3∶1)在中国健康人体的药代动力学.方法 10名健康男性受试者接受头孢他啶/他唑巴坦连续给药( 1800/600 mg q12h,6d),用高效液相色谱-紫外检测法测定血药浓度,用DAS程序求药代动力学参数.结果 血药浓度-时间曲线符合二房室模型.多剂量给药血药浓度在第4d达稳态,稳态后头孢他啶和他唑巴坦的Cmax分别为(135.28 ±25.46),(27.37 ±3.69) mg·L-1;Cmin分别(1.75±0.49),(0.02±0.26) mg·L-1;AUC0-t分别为(254.12 ± 35.98),(36.26±11.26) mg·h·L-1；Css分别为(21.29 ±2.97),(3.16±1.03) mg·L-1.单次给予头孢他啶/他唑巴坦1800/600 mg和连续6d给予头孢他啶/他唑巴坦1800/600 mg后,2组头孢他啶和他唑巴坦的Cmax、t1/2β、AUC0-t、AUC0-∞、CL/F、V/F均无显著性差异(P＞0.05).结论 连续给予头孢他啶/他唑巴坦与单次给药相比在体内的消除过程也无明显改变,无体内蓄积作用.
作者：孙路路；单爱莲；吕媛
来源：中国临床药理学杂志 2012 年 28卷 8期
