目的：评价五水头孢唑林钠和头孢唑林钠在中国健康男性受试者体内的药代动力学。方法6名受试者单次静脉滴注五水头孢唑林钠2 g，2名受试者单次静脉滴注头孢唑林钠2 g，用HPLC法测定人血清和尿液中头孢唑林钠浓度。结果受试者单次静脉滴注五水头孢唑林钠和头孢唑林钠后主要药代动力学参数如下：tmax分别为（0.75±0），0.75 h，Cmax分别为（256.26±48.68），235.06μg· mL-1，t1/2分别为（2.44±0.46），2.20 h，AUC0-t分别为（635.19±87.98），500.86μg· h· mL-1。五水头孢唑林钠和头孢唑林钠24 h内原型药物尿中累积排泄百分率分别为（86.21±10.25）％，82.68％。结论受试药物与参比药物单次静脉滴注给药后在人体内主要药代动力学参数Cmax、t1/2、AUC0-t和AUC0-∞存在一定的差异。
作者：罗轶凡；姜衍；姜明燕
来源：中国临床药理学杂志 2014 年 6期
