目的：研究抗肿瘤坏死因子－α（ TNF－α）全人源单抗在食蟹猴体内的药代动力学特征及生物利用度。方法20只食蟹猴皮下或静脉给予1，3或10 mg· kg－1抗TNF－α全人源单抗，用ELISA试剂盒测定食蟹猴血浆中抗TNF－α全人源单抗的含量，研究其给药后168 h内药代动力学特征与生物利用度。结果抗TNF－α全人源单抗皮下注射给药的低中高3个剂量分别为1，3，10 mg· kg－1时，AUC0－168随着剂量的增大而增大（ P＜0.05），而t1／2、Vz／F、Cl／F均不随剂量而改变（ P＞0.05）。比较中剂量的皮下与静脉2种给药方式，结果抗TNF－α全人源单抗皮下给药的生物利用度为77.5％。结论在本实验的给药浓度范围内，且在给药后168 h内，抗TNF－α全人源单抗在食蟹猴血浆中的暴露呈线性药代动力学特征，且皮下给药生物利用度较高，体内吸收良好。
作者：孙旭；李佐刚；闻镍；熊玉卿
来源：中国临床药理学杂志 2015 年 7期
