目的 研究长柱重楼总皂苷(PCT3)体外抗肿瘤活性及毒性.方法 用改良二甲基四氮唑盐法检测PCT3、顺铂对人肺癌细胞株(A-549)和人肝癌细胞株(HEPG-2)的增殖抑制作用.小鼠一次性腹腔注射52,74,105,150mg·kg-1 PCT3,检测PCT3的半数致死量(LD50),并观察肝组织病理切片的变化,用比色法测定PCT3的溶血作用.结果 PCT3对A-549和HEPG-2细胞增殖抑制的半数抑制浓度(IC50)分别为11.71和2.36 μg·mL-1,顺铂对A-549和HEPG-2细胞增殖抑制的IC50分别为6.31和5.33 μg·mL-1.PCT3对小鼠的LD50为92.40 mg·kg-1,其对动物的整体健康状态有一定的影响,具有一定的肝毒性.PCT3的溶血率随着浓度的增加而增加,其溶血的半数有效量为4.31 μg·mL-1.结论 PCT3对人癌细胞株A-549和HEPG-2细胞的增殖均有较强的抑制作用,对HEPG-2细胞的增殖抑制作用强于A-549细胞.同时,PCT3有一定的肝毒性和溶血活性,其溶血活性与细胞毒活性有较明显的相关性.
作者：杨蓉蓉；王跃虎；施敏；陈雪梅；陈英杰；王鹏；周轶平
来源：中国临床药理学杂志 2018 年 34卷 4期
