目的 评价2种丙泊酚中/长链脂肪乳注射液在中国健康受试者空腹状态下的生物等效性和药效.方法 按单中心、单剂量、空腹、随机、双盲、两制剂、两周期、交叉设计.入组36例志愿者,随机交叉单次静脉滴注(30μg·kg-1·min-1,连续输注30 min)2种丙泊酚制剂,用LC-MS/MS法测定血浆中丙泊酚的药物浓度,用WinNonLin软件计算药代动力学参数,用心电监护仪测定脑电双频指数(BIS).结果 健康志愿者单次静脉滴注丙泊酚受试制剂和参比制剂后,主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(523.89±149.54)和(507.60±132.97)ng·mL-1,AUC0-t分别为(419.98±83.41)和(422.26±83.62)ng·mL-1·h,AUC0-∞分别为(444.13±90.09)和(448.18±90.05)ng·mL-1·h,2种制剂的AUC0-t、AUC0-∞和Cmax经对数转换后90％置信区间分别为96.29％～102.64％,95.89％～102.24％和96.68％～108.93％.药效学参数BISAUC 0-0.5 h和BISmin经对数转换后90％置信区间分别为100.23％～102.62％和101.24％～111.96％.结论 静脉滴注2种丙泊酚中/长链脂肪乳注射液在中国健康志愿者体内具有生物等效性,药效基本一致,且安全、可耐受.
作者：陈凯锋；黄洁；周翔；袁靖；汪淼；杨双；叶玲；阳国平；裴奇
来源：中国临床药理学杂志 2021 年 37卷 15期
