目的 评价丙泊酚中/长链脂肪乳注射液在中国健康受试者中的药代动力学和药效学,并考察丙泊酚中/长链脂肪乳注射液受试和参比制剂在健康人体的生物等效性.方法 本研究采用单剂量、两周期、双交叉空腹试验设计.入组的30例健康受试者按照30μg·kg-1·min-1的速度缓慢静脉滴注受试制剂或参比制剂30 min.用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中丙泊酚的浓度,计算两种制剂的药代动力学参数;测定脑电双频指数(BIS),计算两种制剂的药效学参数;记录试验期间的不良事件.结果 29例受试者进入药代动力学参数集,受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下:Tmax分别为0.46(0.41,0.53),0.46(0.41,0.53)h;Cmax分别为(578±156),(592±143)ng·mL-1;AUC0-t分别为(393.42±78.60),(425.74±92.98)h·ng·mL-1;AUC0-∞分别为(416.96±80.49),(450.62±91.68)h·ng·mL-1;t1/2分别为(3.14±1.38),(3.24±1.42)h.27例受试者进入生物等效性分析集,受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的几何均值比值的90％置信区间分别为86.81％～103.07％、84.28％～96.85％、84.85％ ～96.20％.受试制剂和参比制剂的主要药效学参数如下:BISmin分别为70.93±9.73,70.15±11.03;BISAUC0-30 min分别为2313.41±353.34,23

作者：孔祥祯；刘帅兵；刘瑞娟；杨志衡；俞海俊；艾艳秋；田鑫；张晓坚

来源：中国临床药理学杂志 2022 年 38卷 10期