目的 以健康受试者为对象进行单次及多次口服奥美拉唑干混悬剂(20 mg,Ⅰ)的药代动力学试验,明确单次和多次给药后的药代动力学特征,并以市售奥美拉唑镁肠溶片为参比制剂,进行药代动力学比较研究.方法 用单中心、随机、两周期、两交叉、自身对照试验设计,空腹条件下入组28例受试者,随机分为2组,每周期连续用药7天,每天口服奥美拉唑干混悬剂20 mg或奥美拉唑镁肠溶片20 mg,在第1天及第7天服药前后和第5～6天服药前分别按方案进行药代动力学血样采集,采用LC-MS/MS技术测定血浆中奥美拉唑浓度,采用WinNonlin 7.0计算药代动力学参数,并进行两种制剂单多次给药后的药代动力学比较评价.结果 受试者单次服用奥美拉唑受试制剂和参比制剂后血浆中的Cmax分别为(914.00±420.65),(668.61±435.34)ng·mL-1,AUC0-24分别为(1408.87±1599.59),(1417.82±1806.58)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(1416.42±1607.95),(1427.42±1824.80)ng·h·mL-1,Cmax、AUC0-24、AUC0-∞的90％CI分别为125.66％ ～176.95％,95.89％ ～113.21％ 和95.95％～113.26％.多次给药后奥美拉唑(20 mg)受试制剂和参比制剂后AUCss的90％CI为91.14％～107.21％.结论 奥美拉唑受试制剂和参比制剂(20 mg)口服给药后,AUC均生物等效,单次给药的Cmax生物不等

作者：李晓斌；喻明；隋鑫；曹莹；陈璐；阚敏；庄菊香；吴秀君；马然；王华伟；王文萍

来源：中国临床药理学杂志 2022 年 38卷 13期