他非诺喹(tafenoquine,TQ)是继伯氨喹(primaquine,PQ)之后用于治疗带有休眠子疟原虫的根治药物,Ⅰ、Ⅱ期实验表明具有较高组织结合度,表观分布体积(V/f)为1 530～2 550 L,药物半衰期14 d,是PQ的50倍,最低药效血浆浓度80ng/mL.Ⅲ期及数个关键性临床观察显示单独使用TQ对间日疟、恶性疟均有治疗和预防功效.临床使用推荐方案是TQ300mg+氯喹(chloroquine,CQ)1 500 mg/3 d.单剂量TQ 300 mg 6个月内对间日疟原虫治疗,抗复发功效为62.4％～89.2％,TQ 200 mgx3 d对恶性疟疗效100％.细胞色素CYP-2D6对TQ代谢影响尚有争议.TQ对儿童影响研究仍在进行中,因此目前还不能用于孕妇及哺乳期妇女.长半衰期特性使TQ对G6PD酶活性缺乏患者溶血伤害大于伯氨喹,因此不建议G6PD酶活性低于正常中位值70％患者使用.如果G6PD酶活性检测实现廉价、便利、高效,并与TQ共同广泛使用,将可能加速推进全球消除疟疾.
作者：黎军；韦树娇；张伟尉；燕慧
来源：中国热带医学 2021 年 21卷 7期
