目的：研究头孢匹林钠注射液在健康成年人体内的药代动力学性质。方法12名健康志愿者分别按照0.5，1.0，4.0 g单次和1.0 g剂量13次静脉滴注头孢匹林钠注射液后，用HPLC- MS/MS法测定血浆和尿液中头孢匹林的浓度，用WinNonLin 6.3软件计算主要药代动力学参数。结果受试者0.5，1.0，4.0 g单次或1.0 g多次注射试验药物后，头孢匹林钠的主要药代动力学参数：Cmax分别为（34.86±6.93），（74.77±24.23），（319.0±44.5），（89.26±28.04）μg/mL；AUC0-t分别为（12.86±3.46），（28.31±7.46），（163.21±34.57），（27.30±7.22）μg/（mL·h）；t1/2分别为（0.55±0.21），（0.72±0.22），（0.71±0.27），（0.72±0.25）；1.0 g单次给药后8 h尿液中头孢匹林钠的累积排泄率为（44.9±12.66）％。结论静脉滴注头孢匹林钠注射液0.5～4.0 g，在中国健康志愿者的体内呈线性药代动力学特征，连续给药在体内无蓄积，药物尿液排泄量较大。
作者：杜晓琳；雍小兰；黄娟；冯仕银；李楠；王蓝天
来源：中国生化药物杂志 2014 年 3期
