目的 观察普朗尼克P85修饰的聚氰基丙烯酸正丁酯构建的苯妥英钠纳米粒能否避开颞叶内侧癫痫大鼠模型脑中P糖蛋白(P-glycoprotein,Pgp)的外排作用将苯妥英钠靶向输送到脑组织中.方法 锂-匹罗卡品诱导大鼠形成慢性颞叶内侧癫痫模型.免疫组化检测脑组织中Pgp的表达水平.界面聚合法制备苯妥英钠纳米粒,与普通苯妥英钠比较,观察两组不同给药的模型鼠(苯妥英钠纳米粒组6只,普通苯妥英钠组7只)在给药后30、60、120、180、240、300 min时其脑组织中苯妥英钠的药物分布情况.采用立体定向活体微透析技术采集脑微透析液,高效液相色谱法检测待测标本中苯妥英钠的药物浓度.结果 两组不同给药的模型鼠的脑/血浆的时间药物浓度曲线的曲线下面积比值差异有统计学意义[即苯妥英钠纳米粒组(0.37±0.10,n=6)明显高于普通苯妥英钠组(0.19±0.06,n=7),P<0.05].与正常大鼠相比,模型鼠海马CA1、CA3及DG区Pgp表达上调.结论 普朗尼克P85修饰的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒可显著地提高抗癫痫药物苯妥英钠靶向进入Pgp高表达的颞叶内侧癫痫模型鼠脑中的浓度.
作者：方子妍；郭彩凤；吴逢春；秦家明；宁玉萍；周列民
来源：中国神经精神疾病杂志 2017 年 43卷 6期
