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目的:合成金雀异黄素水溶性衍生物并研究它们在抗肿瘤、抗血小板作用中的影响.方法:通过浓硫酸酯化金雀异黄素(G),加入饱和NaCl溶液,获得二个水溶性衍生物:金雀异黄素-4′-硫酸酯钠(G1)和金雀异黄素-7,4′-二硫酸酯二钠(G2).同时研究了G与G1、G2抑制HL-60细胞生长和猪血小板聚集作用的关系.结果:各药物抑制HL-60细胞生长(24h)的IC50(μmol/L)值:G=49.5;G1>200;G2>300.对猪血小板聚集的抑制作用,G的IC50值为4.8μmol/L,而G1和G2则未表现出显著的抑制作用.结论:G具有较强的抑制HL-60细胞生长和猪血小板聚集的作用,而G1、G2由于4′-OH的封闭导致抑制效果不显著.

作者:佘戟;莫丽儿;翁云;梁念慈

来源:中国现代应用药学 1999 年 16卷 4期

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作者:
佘戟;莫丽儿;翁云;梁念慈
来源:
中国现代应用药学 1999 年 16卷 4期
标签:
金雀异黄素 水溶性 衍生物 抗肿瘤 血小板
目的:合成金雀异黄素水溶性衍生物并研究它们在抗肿瘤、抗血小板作用中的影响.方法:通过浓硫酸酯化金雀异黄素(G),加入饱和NaCl溶液,获得二个水溶性衍生物:金雀异黄素-4′-硫酸酯钠(G1)和金雀异黄素-7,4′-二硫酸酯二钠(G2).同时研究了G与G1、G2抑制HL-60细胞生长和猪血小板聚集作用的关系.结果:各药物抑制HL-60细胞生长(24h)的IC50(μmol/L)值:G=49.5;G1>200;G2>300.对猪血小板聚集的抑制作用,G的IC50值为4.8μmol/L,而G1和G2则未表现出显著的抑制作用.结论:G具有较强的抑制HL-60细胞生长和猪血小板聚集的作用,而G1、G2由于4′-OH的封闭导致抑制效果不显著.