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目的:对金雀异黄素进行结构改造,合成5-羟基-4′-硝基-7-丙酰氧基异黄酮,并进行抗肿瘤活性研究.方法:以氯苄为起始原料,经氰基取代、硝化后,与间苯三酚经Friedel-Crafts反应和环合,再与丙酰氯发生酰化反应得到目标化合物,并采用MTT实验研究其体外抗肿瘤活性.结果:合成的目标化合物经熔点测定和1H-NMR确证其结构;目标化合物体外对人胃腺癌细胞株SGC-7901有较强的抑制活性.结论:金雀异黄素4′引入硝基,7位引入丙酰基后具有良好的抗肿瘤活性.

作者:王晶华;高长久;孟令锴

来源:中国药师 2012 年 15卷 10期

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作者:
王晶华;高长久;孟令锴
来源:
中国药师 2012 年 15卷 10期
标签:
金雀异黄素 化学合成 抗肿瘤活性
目的:对金雀异黄素进行结构改造,合成5-羟基-4′-硝基-7-丙酰氧基异黄酮,并进行抗肿瘤活性研究.方法:以氯苄为起始原料,经氰基取代、硝化后,与间苯三酚经Friedel-Crafts反应和环合,再与丙酰氯发生酰化反应得到目标化合物,并采用MTT实验研究其体外抗肿瘤活性.结果:合成的目标化合物经熔点测定和1H-NMR确证其结构;目标化合物体外对人胃腺癌细胞株SGC-7901有较强的抑制活性.结论:金雀异黄素4′引入硝基,7位引入丙酰基后具有良好的抗肿瘤活性.