目的:评价健康中国人单次静脉注射伊布利特后的药动学特征.方法:40例健康男性受试者随机分为6组,分别静脉注射伊布利特0.005 mg·kg-1(n=4),0.01 mg·kg-1(n=10),0.02 mg·kg-1(n=6),0.5 mg(n=6),0.75 mg(n=6)和1.0 mg(n=8).采用液相色谱-质谱联用法测定血浆伊布利特浓度.结果:给药后各剂量组的cmax和A UC随给药剂量的增加而成比例增加,cmax为(1.9±s 0.6)～(7.2±1.9)μg·L-1,AUC～24为(69±21)～(236±63)μg·min·L-1,线性相关显著(P＜0.01).伊布利特的t1/2为8 h左右(4～11 h),Vd为(47±12)～(63±18)L·kg-1,Cl为(68±20)～(85±26)mL·min-1·kg-1,在各剂量组之间没有显著差别(P＞0.05).结论:在本研究剂量范围内,静脉注射伊布利特耐受性良好,其体内处置过程符合线性动力学特征而无饱和性.
作者：田蕾；蒋娟娟；黄一玲；华潞；况扶华；李一石
来源：中国新药与临床杂志 2006 年 25卷 7期
