目的:以市售双嘧达莫普通片为参比制剂,评价自制双嘧达莫缓释微丸的相对生物利用度和生物等效性.方法:采用随机交叉分组实验设计,给4条Beagle犬分别给予单剂量50mg的双嘧达莫缓释微丸和普通片,po,按设计采集12h内动态血标本;以经改进的HPLC法测定血浆药物浓度,以二室模型计算2种制剂在动物体内的药动学参数和相对生物利用度.结果:参比制剂和测试制剂的Tmax分别为(0.92±0.09)h和(1.57±0.12)h,Cmax分别为(434.4±36.93)ng@mL-1和(279.52±24.8)ng@mL-1,AUC0～12分别为(922.56±52.73)ng@h@mL-1和(1 152.87±55.18)ng@h@mL-1,t1/2α分别为(0.69±0.05)h和(0.89±0.12)h,t1/2β分别为(4.71±0.71)h和(17.6±5.53)h,MRT分别为(2.91±0.14)h和(3.54±0.06)h,统计分析显示,各主要药动学参数均有显著性差异.双嘧达莫缓释微丸相对于普通片的平均生物利用度为(125.06±4.38)
作者：王文刚；崔光华；王睿；周筱青
来源：中国新药杂志 2002 年 11卷 8期
