目的:运用同位素示踪法-125I标记和SDS-PAGE研究聚乙二醇修饰干扰素α2b的药代动力学.方法:以大鼠为研究对象,分别按1,3,5 μg/kg的剂量股静脉注射给药,颈动脉采血.利用SDS-PAGE测定血液中原形药物放射量与总放射量的百分比,以校正全血血药浓度.用小鼠测定125I-干扰素α2b和125I-单修饰干扰素α2b的组织分布和尿粪排泄,用大鼠测定其胆汁排泄.结果:125I-干扰α2b和125I-单修饰干扰素α2b静脉注射给药符合一级消除动力学的二房室模型.按低,中,高三个剂量组,125I-干扰素α2b的消除半衰期(t1/2β)分别为1.020,0.914,0.665 h,125I-单修饰干扰素α2b的消除半衰期(t1/2β)分别为2.72,3.17,2.69 h,125I-单修饰干扰素α2b在肾中的分布明显减少,在肝中的分布明显增加.结论:聚乙二醇修饰能够显著延长干扰素α2b的体内半衰期.
作者：姚文兵；林碧蓉；沈子龙；吴梧桐
来源：中国药科大学学报 2001 年 32卷 6期
