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为寻找由抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮转化的有效修饰方法,基于电子等排原理,用酰腙作为诺氟沙星C-3羧基等排体,得到10个诺氟沙星酰腙化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证.用MTT方法和试管二倍稀释法分别评价了目标物体外对CHO、HL-60、L1210 3种肿瘤细胞株和革兰阳性菌及阴性菌的生长抑制活性.初步研究表明,与母体化合物相比,目标物具有显著的抗肿瘤活性和弱的抗菌活性.

作者:胡国强;侯莉莉;王国强;段楠楠;温晓漪;曹铁耀;黄文龙

来源:中国药科大学学报 2012 年 43卷 4期

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作者:
胡国强;侯莉莉;王国强;段楠楠;温晓漪;曹铁耀;黄文龙
来源:
中国药科大学学报 2012 年 43卷 4期
标签:
氟喹诺酮 诺氟沙星 电子等排体 酰腙 合成 抗肿瘤活性 抗菌活性
为寻找由抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮转化的有效修饰方法,基于电子等排原理,用酰腙作为诺氟沙星C-3羧基等排体,得到10个诺氟沙星酰腙化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证.用MTT方法和试管二倍稀释法分别评价了目标物体外对CHO、HL-60、L1210 3种肿瘤细胞株和革兰阳性菌及阴性菌的生长抑制活性.初步研究表明,与母体化合物相比,目标物具有显著的抗肿瘤活性和弱的抗菌活性.