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近年来,药物转运体在药物的吸收及代谢过程中发挥着重要的作用.有机阴离子转运肽(organic anion transporting polypeptides,OATPs)家族作为摄取转运体中的一员,由于其在肝、肠、肾等重要组织中的表达而影响着临床药物的药代动力学,尤其是OATP1B1,OATP1 B3和OATP2B1.同时,众多临床药物被认为是OATP的底物药物(例如许多他汀类药物是OATP1B1的底物).一些药物可能抑制OATP而导致药物相互作用(例如环孢素A).此外,由OATP介导的基因多态性也导致了某些药物显著的个体差异.本文重点评述OATP家族不同成员在人体内的表达及其底物、OATP基因多态性、OATP介导的药物相互作用及其在临床药物的药动学与药效学中的作用.

作者:徐丹;李峰;张基;张勉;梅丹;刘晓东

来源:中国药科大学学报 2013 年 44卷 5期

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作者:
徐丹;李峰;张基;张勉;梅丹;刘晓东
来源:
中国药科大学学报 2013 年 44卷 5期
标签:
有机阴离子转运肽 药物相互作用 基因多态性 药代动力学 organic anion transporting polypeptides drug-drug interactions genetic polymorphisms pharmacokinetics
近年来,药物转运体在药物的吸收及代谢过程中发挥着重要的作用.有机阴离子转运肽(organic anion transporting polypeptides,OATPs)家族作为摄取转运体中的一员,由于其在肝、肠、肾等重要组织中的表达而影响着临床药物的药代动力学,尤其是OATP1B1,OATP1 B3和OATP2B1.同时,众多临床药物被认为是OATP的底物药物(例如许多他汀类药物是OATP1B1的底物).一些药物可能抑制OATP而导致药物相互作用(例如环孢素A).此外,由OATP介导的基因多态性也导致了某些药物显著的个体差异.本文重点评述OATP家族不同成员在人体内的表达及其底物、OATP基因多态性、OATP介导的药物相互作用及其在临床药物的药动学与药效学中的作用.