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对抗肿瘤药物dacomitinib合成工艺进行改进.以4-氟-2-氨基苯甲酸为原料,经环合、硝化、卤代、偶联以及还原等反应,得到dacomitinib.目标化合物经质谱、核磁共振氢谱确证化学结构.以11步反应总收率36.1％,单步收率75％～ 90％合成目标化合物,无需特殊试剂和复杂分离纯化过程,降低了成本,优化了反应条件,操作更加简单实用.
作者：程海博；徐斌；张惠斌；周金培
来源：中国药科大学学报 2014 年 45卷 2期
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