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2-氨基苄腈依次经碘代、与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合后,与3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯胺进行Dimroth重排,得到关键中间体N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-碘-4-喹唑啉胺,再经Suzuki偶联、还原胺化和成盐等反应制得酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼二(对甲苯磺酸盐)一水合物,总收率约10
作者:季兴;王武伟;许贯虹;李飞;姚社春
来源:中国医药工业杂志 2009 年 40卷 11期
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