目的:制备阿司匹林-β-环糊精包合物聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球,并进行质量控制。方法:首先制备阿司匹林-β-环糊精包合物,再通过乳化溶剂挥发法制备阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球,检测载药微球的形态和粒径,计算包封率和累积释放度。以包封率为指标,采用正交试验优化搅拌速度、聚乙烯醇(PVA)浓度、PVA体积、投料比。结果:最优处方工艺为搅拌速度4000 r/min、PVA浓度3%(g/100 ml)、PVA体积30 ml、投药比1∶10。所制微球为圆球形,表面光滑,包封率为(41.79±1.09)%,粒径较为均一,粒径范围为0.5~127.5μm;随着载药微球的降解,阿司匹林的释放速度较平缓,600 h内累积释放度为83%。结论:成功制得形态规则且具有缓释作用的阿司匹林-β-环糊精包合物PLGA微球。
作者:卢建忠;刘婷婷;刘冬蕊;白璐;赵心洁;张诗晨;马宁
来源:中国药房 2016 年 27卷 19期