目的:探讨前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin-9(PCSK9)抑制剂依洛尤单抗的研究进展,为其临床合理用药及安全性研究提供依据.方法:以"依洛尤单抗""前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin-9抑制剂""PCSK9抑制剂""血脂异常""Evolocumab""Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 inhibitor""PCSK9 inhibitor""Anti-PCSK9 antibody""Hyperlipidemia"等为关键词,在中国知网、万方数据、维普、PubMed、SpringerLink等数据库中组合查询1991年1月-2020年3月发表的相关文献,对依洛尤单抗的作用机制、药动学、临床疗效、安全性、特殊人群使用、适用人群等方面的研究进行总结.结果与结论:依洛尤单抗是一种人单克隆免疫球蛋白G2(IgG2)抗体,作为PCSK9抑制剂,其能结合PCSK9并抑制循环型PCSK9与低密度脂蛋白受体(LDLR)的结合,阻止LDLR降解,增加LDLR的数量,从而清除血液中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),降低LDL-C水平.药动学方面,依洛尤单抗与PCSK9的结合可表现出非线性动力学特性,在剂量<140 mg时最为显著;其消除半衰期为11～17 d,给药间隔时间长,可提高患者的依从性.临床治疗上,依洛尤单抗可显著降低血脂异常患者的LDL-C水平,其联合他汀类药物或联合他汀类药物和依折麦布片可使患者的LDL-C水平进一步降低,同时也可用于

作者：刘东华；李祥鹏；徐龙；杨雪；李静；曲海军；邢晓敏；程绍远；张斌；王攀峰；荆凡波

来源：中国药房 2020 年 31卷 23期