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目的探讨人参皂苷Rd C12手性碳构型改变与其药理活性的关系.方法制备Rd C12位差向异构体(12-epi-Rd);观察比较12-epi-Rd与Rd对苯肾上腺素(phenylephrine, Phe)收缩大鼠离体主动脉环作用的影响.结果首次成功制备了12-epi-Rd;Rd(40、80 μmol*L-1)与12-epi-Rd(40、80 μmol*L-1)均可浓度依赖性抑制Phe收缩血管环的最大效应,其拮抗指数pD2′分别为:4.08±0.15和4.07±0.16,二者差异无显著性(P>0.05).结论人参皂苷RdC12手性碳构型的改变对其抑制Phe收缩血管环的药理作用无影响.

作者:曾飒;关永源;刘德育;贺华;王炜;丘钦英;王雪融;王延东

来源:中国药理学通报 2003 年 19卷 3期

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作者:
曾飒;关永源;刘德育;贺华;王炜;丘钦英;王雪融;王延东
来源:
中国药理学通报 2003 年 19卷 3期
标签:
人参皂苷Rd 差向异构体(手性异构体) 苯肾上腺素 主动脉环
目的探讨人参皂苷Rd C12手性碳构型改变与其药理活性的关系.方法制备Rd C12位差向异构体(12-epi-Rd);观察比较12-epi-Rd与Rd对苯肾上腺素(phenylephrine, Phe)收缩大鼠离体主动脉环作用的影响.结果首次成功制备了12-epi-Rd;Rd(40、80 μmol*L-1)与12-epi-Rd(40、80 μmol*L-1)均可浓度依赖性抑制Phe收缩血管环的最大效应,其拮抗指数pD2′分别为:4.08±0.15和4.07±0.16,二者差异无显著性(P>0.05).结论人参皂苷RdC12手性碳构型的改变对其抑制Phe收缩血管环的药理作用无影响.