目的 研究吡格列酮衍生物CQMUHS-03对3T3-L1细胞增殖及诱导分化的影响,为CQMUHS-03的临床应用提供理论基础.方法 (1)不同浓度药物处理细胞,于24、48、72 h,MTT法检测CQMUHS-03对3T3-L1前脂肪细胞增殖的影响.(2)建立3T3-L1细胞诱导分化模型,药物处理后经油红O染色,拍照后并测定570 nm处光密度值以确定有效药物干预浓度.(3)Western blot测定药物对PPARγ蛋白表达的影响.(4)Real-time PCR分析PPARγ基因表达.结果 (1)经24、48、72 h MTT检测,1×10-6 mol·L-1 浓度以下的CQMUHS-03对3T3-L1细胞增殖的抑制作用弱,IC50为3.33×10-4 mol·L-1,高于吡格列酮(2.91×10-4 mol·L-1).(2)油红O染色测定结果 显示吡格列酮促进3T3-L1前脂肪细胞分化,而CQMUHS-03对3T3-L1前脂肪细胞的分化促进作用不明显.(3)Real-time PCR检测显示诱导分化8 d,吡格列酮组PPARγ mRNA表达上调5.12倍,CQMUHS-03组PPARγ mRNA表达上调2.29倍.(4)Western blot结果 显示,CQMUHS-03使PPARγ的表达增高.结论 吡格列酮衍生物CQMUHS-03对3T3-L1细胞抑制增殖作用弱于吡格列酮,对细胞分化无明显促进作用,能上调PPARγ基因和蛋白表达.
作者：刘菲；舒丽；胡湘南；孙文娟
来源：中国药理学通报 2014 年 30卷 1期
