目的:研究孕马尿提取物中4种化学成分的雌激素活性。方法研究4种成分3β-羟基-5α-16-孕甾烷-20-酮(3β-hydroxy-5α-pregn-16-en-20-one,HP )、5β-孕甾烷-3β,16α,20α-醇(5β-pregnane-3β,16α,20α-triol,PT)、3β,16α-脱氢-5α-孕甾烷-20-酮(3β,16α-dihydroxy-5α-pregnan-20-one, DHP)、3β-羟基-5α-雄甾烷-17-酮(3β-hydroxy-5α-androstan-17-one,HA)对人乳腺癌细胞 MCF-7的细胞增殖效应(E-screen 实验);利用 Luciferase 报告基因与雌激素反应元件重组,与转染对照质粒 pRL-cmv、雌激素受体 ERα或 ERβ质粒共同瞬时转染中国仓鼠卵巢细胞 CHO,构建雌激素活性筛选模型,检测四种成分的雌激素活性。结果E-screen 实验结果显示,HP、PT、DHP、HA 在1~50μmol·L -1内均能诱导MCF-7细胞增殖,显示出雌激素活性。与雌二醇(17α-estro-diol,E2)的增殖效应(proliferative effect,PE)、相对增殖效应(relative proliferative effect,RPE)和 EC50相比,HP、PT、DHP、HA 的雌激素活性均小于 E2的雌激素活性。Luciferase 报告基因实验结果显示,HP、PT、DHP、HA 在1~50μmol·L -1内均能诱导 Luciferase 表达,显示雌激素活性。与 E2的 EC50值相比,HP、PT、DHP、
作者:毛旭文;张莉;杜冠华;高晓黎
来源:中国药理学通报 2015 年 9期