目的 雪胆素甲(CuⅡa)诱导肺癌NCI-H460和A549的凋亡效应及其作用机制初探.方法 利用CCK-8检测CuⅡa对肿瘤细胞抑制活性;流式细胞术检测CuⅡa对肿瘤细胞凋亡以及周期的影响;Western blot检测CuⅡa对Aurora A、STAT3以及Cofilin蛋白磷酸化的影响.结果 CuⅡa对肺癌细胞NCI-H460和A549具有明显抑制作用,其IC50分别为224.9和108.3 nmol·L-1;CuⅡa能诱导肿瘤细胞凋亡,并阻滞细胞周期于G2/M期;Western blot实验结果显示CuⅡa对STAT3和Cofilin的磷酸化具有抑制作用,且呈现剂量依赖性,CuⅡa能抑制Aurora A磷酸化,符合Aurora A激酶抑制剂抗肿瘤效应重要特征-阻滞细胞于G2/M期.结论 CuⅡa对非小细胞肺癌细胞系NCI-H460和A549具有明显的抑制作用,CuⅡa可作为抗非小细胞肺癌的先导化合物进行下一步研究.
作者：陈育林；咸婧；肖翠；钟月玲；苏小妹；徐丽；罗巧丽；程朋；王涛；刘进；张涛；阳泰；邹强；李华
来源：中国药理学通报 2017 年 33卷 7期
